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'''普瑞巴林'''(Pregabalin),常见商品名'''喜思平''',原研药商品名'''乐瑞卡''',俗名“pr80”,是一种[[:分类:加巴喷丁类|加巴喷丁类]]药物,结构上是神经递质 γ-氨基丁酸(GABA)的类似物,'''但其药理机制并不直接作用于 <chem>GABA</chem> 受体'''。 {{待补充}} == 医疗用途 == === 适应症 === * '''神经病理性疼痛''': ** 糖尿病周围神经病变相关神经痛; ** 带状疱疹后神经痛; ** 脊髓损伤引起的神经病理性疼痛。 * '''纤维肌痛''':用于改善广泛性肌肉骨骼疼痛及触痛。 * '''广泛性焦虑障碍''':在部分国家与地区(如欧盟获批指南)作为一线或二线治疗药物。 * '''癫痫部分性发作''':临床常作为成人部分性发作癫痫的加用(辅助)治疗。 === 用法用量 === 起始推荐 150 mg/日,分 2–3 次口服,根据耐受逐步递增,最大常规剂量为 600 mg/日。 == 作用机制 == 普瑞巴林不直接与 <chem>GABA_A</chem> 或 <chem>GABA_B</chem> 受体结合,亦不改变脑内 <chem>GABA</chem> 的摄取或代谢过程。 * '''核心靶点''':高亲和力结合于中枢神经系统电压门控钙通道(VGCC)的 <chem>\alpha_2-\delta</chem>辅助亚基。 * '''生物学效应''':抑制突触前膜的钙离子内流,进而减少[[谷氨酸]]、[[去甲肾上腺素]]、[[P物质]]等兴奋性神经递质的病理性释放,降低神经元过度兴奋性。 总结 <ref>[https://www.od-wiki.com/Drugs/PR 普瑞巴林 | OverdoseWiki]</ref>: * 阻断通道:<chem>Ca^{2+}</chem>(电压依赖性 <chem>\alpha_2-\delta</chem> 亚基),由此引发以下作用: ** 抑制释放:P 物质 / SP (Substance P); ** 抑制释放:谷氨酸 / Glu; ** 抑制释放:乙酰胆碱 / ACh; ** 抑制释放:正肾素 / NE。 == 过量服用 == === 作用效果 === 药效时: * 主作用: ** '''社交能力提升'''、'''人格解体症'''、'''去除焦虑'''、欣快、镇静、解离、谵妄。 * 负面作用: ** '''晕迫'''、肌无力、顺行性遗忘(断片)。 药效结束后: * '''强心理成瘾性'''、'''记忆力衰退'''、神经性焦虑、噩梦、晕迫。 === 用量 === == 参考来源 == <references /> [[分类:加巴喷丁类]]
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