普瑞巴林

普瑞巴林（Pregabalin），常见商品名喜思平，原研药商品名乐瑞卡，俗名“pr80”，是一种加巴喷丁类药物，结构上是神经递质 γ-氨基丁酸（GABA）的类似物，但其药理机制并不直接作用于 $\mathrm{G}\mathrm{A}\mathrm{B}\mathrm{A}$ 受体。

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医疗用途

适应症

• 神经病理性疼痛：
  • 糖尿病周围神经病变相关神经痛；
  • 带状疱疹后神经痛；
  • 脊髓损伤引起的神经病理性疼痛。
• 纤维肌痛：用于改善广泛性肌肉骨骼疼痛及触痛。
• 广泛性焦虑障碍：在部分国家与地区（如欧盟获批指南）作为一线或二线治疗药物。
• 癫痫部分性发作：临床常作为成人部分性发作癫痫的加用（辅助）治疗。

用法用量

起始推荐 150 mg/日，分 2–3 次口服，根据耐受逐步递增，最大常规剂量为 600 mg/日。

作用机制

普瑞巴林不直接与 $\mathrm{G}\mathrm{A}\mathrm{B}\mathrm{A}{\phantom{A}}_{\mathrm{A}}$ 或 $\mathrm{G}\mathrm{A}\mathrm{B}\mathrm{A}{\phantom{A}}_{\mathrm{B}}$ 受体结合，亦不改变脑内 $\mathrm{G}\mathrm{A}\mathrm{B}\mathrm{A}$ 的摄取或代谢过程。

• 核心靶点：高亲和力结合于中枢神经系统电压门控钙通道（VGCC）的 $\mathrm{\alpha }{\phantom{A}}_2\text{-}\mathrm{\delta }$辅助亚基。
• 生物学效应：抑制突触前膜的钙离子内流，进而减少谷氨酸、去甲肾上腺素、P物质等兴奋性神经递质的病理性释放，降低神经元过度兴奋性。

总结 ：

• 阻断通道：$\mathrm{C}\mathrm{a}{\phantom{A}}^{2+}$（电压依赖性 $\mathrm{\alpha }{\phantom{A}}_2\text{-}\mathrm{\delta }$ 亚基），由此引发以下作用：
  • 抑制释放：P 物质 / SP (Substance P)；
  • 抑制释放：谷氨酸 / Glu；
  • 抑制释放：乙酰胆碱 / ACh；
  • 抑制释放：正肾素 / NE。

过量服用

作用效果

药效时：

• 主作用：
  • 社交能力提升、人格解体症、去除焦虑、欣快、镇静、解离、谵妄。
• 负面作用：
  • 晕迫、肌无力、顺行性遗忘（断片）。

药效结束后：

• 强心理成瘾性、记忆力衰退、神经性焦虑、噩梦、晕迫。